A principal função dos diluentes (ou enchimentos) é aumentar o peso ou volume dos comprimidos, facilitando assim a compressão. Os enchimentos comumente usados incluem amidos, açúcares, compostos de celulose e sais inorgânicos. Devido a fatores como o processo de formação de comprimidos e o equipamento de formulação, os diâmetros dos comprimidos geralmente não são inferiores a 6 mm e os pesos dos comprimidos são geralmente superiores a 100 mg. Se o ingrediente activo num comprimido for apenas alguns miligramas ou dezenas de miligramas, será impossível formar um comprimido sem adicionar um enchimento apropriado. Portanto, os diluentes desempenham um papel crucial no aumento do volume e no auxílio à formação de comprimidos.
1. Amido: O amido de milho é comumente usado. É muito estável, não reage com a maioria dos medicamentos, é relativamente barato, tem baixa higroscopicidade e boa aparência. Na produção real, é frequentemente utilizado em combinação com açúcar em pó ou dextrina, que apresentam melhor compressibilidade. Isto ocorre porque o amido tem baixa compressibilidade; se usado sozinho, resultará em comprimidos muito soltos.
2. Açúcar em pó: Açúcar em pó refere-se a um pó branco obtido por secagem em baixa-temperatura e pulverização de sacarose cristalina. Suas vantagens incluem forte poder de ligação, que pode aumentar a dureza dos comprimidos e tornar sua superfície lisa e esteticamente agradável. Suas desvantagens incluem alta higroscopicidade; o armazenamento-de longo prazo pode fazer com que os tablets fiquem excessivamente duros, dificultando a desintegração ou dissolução. Exceto pastilhas ou comprimidos solúveis, geralmente não é usado sozinho e é frequentemente usado em combinação com dextrina e amido.
3. Dextrina: Dextrina é um termo geral para produtos intermediários da hidrólise do amido. Sua fórmula química é (C6H10O5)n·XH2O. Seu conteúdo-solúvel em água é de aproximadamente 80%. Dissolve-se lentamente em água fria, é mais facilmente solúvel em água quente e é insolúvel em etanol. Também é comumente chamada de dextrina de alta-viscosidade, o que significa que tem fortes propriedades de ligação. O uso inadequado pode causar corrosão, marcas d'água ou desintegração do comprimido e dissolução lenta. Da mesma forma, se a extração não for totalmente pulverizada durante a determinação do conteúdo, isso afetará a precisão e a reprodutibilidade dos resultados. Portanto, a dextrina raramente é usada sozinha em grandes quantidades como enchimento; geralmente é usado em combinação com açúcar de confeiteiro e amido.
4. Lactose: A lactose é um excelente enchimento para comprimidos, extraída do soro de leite bovino. É amplamente utilizado no exterior, mas sua aplicação é limitada na China devido ao seu alto preço. Lactose cristalina contendo uma molécula de água (ou seja, -lactose hidratada) é comumente usada; não é-higroscópico, tem boa compressibilidade, é estável e não reage quimicamente com a maioria dos medicamentos, resultando em comprimidos lisos e esteticamente agradáveis. A lactose produzida por secagem por pulverização é lactose não{8}}cristalina, que tem boa fluidez e compressibilidade e pode ser comprimida diretamente do pó em comprimidos.
5. Amido Compressível: Também conhecido como amido pré-gelatinizado, este é um novo excipiente farmacêutico. Está incluído nas farmacopeias do Reino Unido, EUA, Japão e China. meu país desenvolveu-o com sucesso em 1988 e agora está amplamente disponível no mercado. O amido compressível produzido internamente é um produto parcialmente pré-gelatinizado (o amido totalmente pré-gelatinizado também é conhecido como -amido), comparável ao Amido RX1500 da Colorcon. Este produto é um excipiente multifuncional, pode ser usado como enchimento e possui boa fluidez, compressibilidade, auto-lubrificação e propriedades de ligação a seco, bem como boas propriedades de desintegração. Quando utilizado para compressão direta de pó, a quantidade de estearato de magnésio não deve exceder 0,5% para evitar um efeito suavizante.
6. Celulose Microcristalina: A celulose microcristalina (MCC) é uma celulose cristalina com baixo grau de polimerização obtida por hidrólise parcial da celulose. Possui boa compressibilidade, forte força de ligação e produz comprimidos com alta dureza. Pode ser usado como "aglutinante seco" para compressão direta de pó. O produto estrangeiro é comercializado como Avicel e vem em diversas especificações dependendo do tamanho das partículas. A celulose microcristalina produzida internamente é amplamente utilizada na China, mas a sua qualidade precisa de melhorias adicionais e a gama de produtos precisa ser ampliada. Além disso, comprimidos contendo 20% de celulose microcristalina apresentam melhor desintegração.
7. Sais inorgânicos: incluem principalmente sais de cálcio inorgânicos, como sulfato de cálcio, hidrogenofosfato de cálcio e carbonato de cálcio de grau farmacêutico (obtido por precipitação, também conhecido como carbonato de cálcio precipitado). O sulfato de cálcio é comumente usado; é estável, inodoro, insípido, ligeiramente solúvel em água e compatível com muitos medicamentos. Os comprimidos feitos a partir dele têm aparência lisa, boa dureza e desintegração e nenhuma adsorção de medicamentos. O sulfato de cálcio di-hidratado é freqüentemente usado como excipiente em comprimidos. Porém, deve-se ressaltar que o sulfato de cálcio interfere na absorção de determinados princípios farmacêuticos ativos (tetraciclinas), não devendo ser utilizado nestes casos.
8. Manitol: O manitol está na forma granular ou em pó. Absorve o calor ao se dissolver na boca, proporcionando assim uma sensação refrescante. Também tem uma certa doçura e não deixa sensação áspera na boca. Portanto, é mais adequado para preparar comprimidos mastigáveis, mas é um pouco mais caro e costuma ser usado em combinação com sacarose.